Тетрациклиновая группа антибиотиков

Тетрациклиновая группа антибиотиков

Переезд склада в Европу.
Реализуем препараты от гепатита С в России по закупочной цене - ликвидация склада
Перейти на сайт

Тетрациклины являются одним из ранних классов АМП, первые тетрациклины были получены в конце 40-х годов. В настоящее время в связи с появлением большого количества резистентных к тетрациклинам микроорганизмов и многочисленными НР, которые свойственны этим препаратам, их применение ограничено. Наибольшее клиническое значение тетрациклины (природный тетрациклин и полусинтетический доксициклин) сохраняют при хламидийных инфекциях, риккетсиозах, некоторых зоонозах, тяжелой угревой сыпи.

Тетрациклины обладают бактериостатическим эффектом, который связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке.

Тетрациклины считаются АМП с широким спектром антимикробной активности, однако в процессе их многолетнего использования многие бактерии приобрели к ним резистентность.

Среди грамположительных кокков наиболее чувствителен пневмококк (за исключением АРП). В то же время устойчивы более 50% штаммов S.pyogenes, более 70% нозокомиальных штаммов стафилококков и подавляющее большинство энтерококков. Из грамотрицательных кокков наиболее чувствительны менингококки и M.catarrhalis, а многие гонококки резистентны.

Тетрациклины действуют на некоторые грамположительные и грамотрицательные палочки — листерии, H.influenzae, H.ducreyi, иерсинии, кампилобактеры (включая H.pylori), бруцеллы, бартонеллы, вибрионы (включая холерный), возбудителей паховой гранулемы, сибирской язвы, чумы, туляремии. Большинство штаммов кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, энтеробактера устойчивы.

Тетрациклины активны в отношении спирохет, лептоспир, боррелий, риккетсий, хламидий, микоплазм, актиномицетов, некоторых простейших.

Среди анаэробной флоры к тетрациклинам чувствительны клостридии (кроме C.difficile), фузобактерии, P.acnes. Большинство штаммов бактероидов устойчивы.

При приеме внутрь тетрациклины хорошо всасываются, причем доксициклин лучше, чем тетрациклин. Биодоступность доксициклина не изменяется, а тетрациклина — в 2 раза уменьшается под влиянием пищи. Максимальные концентрации препаратов в сыворотке крови создаются через 1-3 ч после приема внутрь. При в/в введении быстро достигаются значительно более высокие концентрации в крови, чем при приеме внутрь.

Тетрациклины распределяются во многих органах и средах организма, причем доксициклин создает более высокие тканевые концентрации, чем тетрациклин. Концентрации в СМЖ составляют 10-25% уровня в сыворотке крови, концентрации в желчи в 5-20 раз выше, чем в крови. Тетрациклины обладают высокой способностью проходить через плаценту и проникать в грудное молоко.

Экскреция гидрофильного тетрациклина осуществляется преимущественно почками, поэтому при почечной недостаточности его выведение значительно нарушается. Более липофильный доксициклин выводится не только почками, но и ЖКТ, причем у пациентов с нарушением функции почек этот путь является основным. Доксициклин имеет в 2-3 раза более длительный период полувыведения по сравнению с тетрациклином. При гемодиализе тетрациклин удаляется медленно, а доксициклин не удаляется вообще.

ЖКТ: боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея.

ЦНС: головокружение, неустойчивость; повышение внутричерепного давления при длительном приеме (синдром псевдоопухоли мозга).

Печень: гепатотоксичность, вплоть до развития жировой дистрофии или некроза печени. Факторы риска: исходные нарушения функции печени, беременность, быстрое в/в введение, почечная недостаточность.

Кости: нарушение образования костной ткани, замедление линейного роста костей (у детей).

Зубы: дисколорация (желтое или серо-коричневое окрашивание), дефекты эмали.

Метаболические нарушения: нарушение белкового обмена с преобладанием катаболизма, нарастание азотемии у пациентов с почечной недостаточностью.

Фотосенсибилизация: сыпь и дерматит под влиянием солнечного света, причем поражение кожи нередко сочетается с поражением ногтей.

Аллергические реакции (перекрестные ко всем тетрациклинам): сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Местные реакции: тромбофлебит (при в/в введении).

Другие: глоссит, сопровождающийся гипертрофией сосочков и почернением языка; эзофагит, эрозии пищевода (чаще при приеме капсул); панкреатит; угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища, суперинфекция, включая орофарингеальный, кишечный и вагинальный кандидоз, реже C.difficile-ассоциированный колит.

Хламидийные инфекции (пситтакоз, трахома, уретрит, простатит, цервицит).

Боррелиозы (болезнь Лайма, возвратный тиф).

Риккетсиозы (Ку-лихорадка, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф).

Бактериальные зоонозы: бруцеллез, лептоспироз, сибирская язва, чума, туляремия (в двух последних случаях — в сочетании со стрептомицином или гентамицином).

Инфекции НДП: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония.

Гинекологические инфекции: аднексит, сальпингоофорит (при тяжелом течении — в сочетании с β-лактамами, аминогликозидами, метронидазолом).

ИППП: сифилис (при аллергии к пенициллину), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема.

Эрадикация H.pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (тетрациклин в сочетании с антисекреторными ЛС, висмута субцитратом и другими АМП).

Почечная недостаточность (тетрациклин).

Аллергия. Перекрестная ко всем тетрациклиновым препаратам.

Беременность. Применение тетрациклинов при беременности не рекомендуется, поскольку они проходят через плаценту и могут вызывать тяжелые нарушения развития костной ткани.

Кормление грудью. Тетрациклины проникают в грудное молоко и могут отрицательно действовать на развитие костей и зубов ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

Педиатрия. Нельзя назначать тетрациклины детям до 8 лет (за исключением случаев отсутствия более безопасной альтернативы), так как они могут вызывать замедление роста костей, изменение цвета зубов, гипоплазию эмали. Имеются сообщения о выбухании родничка у маленьких детей, получавших большие дозы тетрациклинов.

Нарушение функции почек. Тетрациклин противопоказан при почечной недостаточности. Доксициклин может использоваться у пациентов с почечной недостаточностью, поскольку у них основным путем его экскреции является ЖКТ.

Нарушение функции печени. Тетрациклины противопоказаны при тяжелых нарушениях функции печени в связи с риском гепатотоксичности.

При приеме тетрациклинов внутрь одновременно с антацидами, содержащими кальций, алюминий и магний, с натрия гидрокарбонатом и холестирамином может снижаться их биодоступность вследствие образования невсасывающихся комплексов и повышения рН желудочного содержимого. Поэтому между приемами перечисленных препаратов и тетрациклинов необходимо соблюдать интервалы 1-3 ч.

Не рекомендуется сочетать тетрациклины с препаратами железа, поскольку при этом может нарушаться всасывание и тех, и других.

Карбамазепин, фенитоин и барбитураты усиливают печеночный метаболизм доксициклина и уменьшают его концентрацию в крови, что может потребовать коррекции дозы данного препарата или замены его на тетрациклин.

При сочетании с тетрациклинами возможно ослабление эффекта эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов.

Тетрациклины могут усиливать действие непрямых антикоагулянтов вследствие ингибирования их метаболизма в печени, что требует тщательного контроля протромбинового времени.

Имеются сообщения о том, что при сочетании тетрациклинов с препаратами витамина А возрастает риск синдрома псевдоопухоли мозга.

Пероральные препараты тетрациклинов необходимо принимать стоя и запивать полным стаканом воды в целях профилактики повреждения пищевода (эзофагит, изъязвление) и раздражения слизистой оболочки ЖКТ.

Тетрациклин следует обязательно принимать натощак — за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи.

Строго соблюдать предписанный режим назначения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозы.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Не принимать антациды, кальцийсодержащие добавки, препараты железа, натрия гидрокарбонат, магнийсодержащие слабительные в течение 1-3 ч до и после приема тетрациклинов внутрь.

В период лечения тетрациклинами не подвергаться прямому воздействию солнечных лучей.

В случае использования эстрогеносодержащих пероральных противозачаточных средств в период лечения тетрациклинами использовать альтернативные или дополнительные методы контрацепции.

источник

Тетрациклин – это антибиотик, который стали использовать уже в середине 50-х годов ХХ века. Сегодня очень многие микроорганизмы резистентны к препарату 1 поколения, они адаптировались, и поэтому он не оказывает на них такого пагубного воздействия, как раньше. Но и в наши дни в сложных ситуациях врачи нередко рекомендуют тетрациклин: аналоги нового поколения успешно справляются с болезнью.

Группа тетрациклинов и их производных (в том числе полусинтетических) насчитывает чуть больше 260 препаратов и почти 40 названий. Их объединяет химическое строение: конденсированная 4-рядная система. Общность строения обуславливает сходное противомикробное действие и механизм влияния.

В основе работы тетрациклинов лежат бактериостатические свойства (способность останавливать размножение микроорганизмов) путем угнетения (подавление) ими синтеза белка микробных клеток.

Такое широкое производство препаратов этого ряда обусловлено также их способностью влиять на широкий спектр микроорганизмов. В числе последних:

  • грамположительные и грамотрицательные бактерии,
  • риккетсии,
  • возбудитель трахомы,
  • вирусы орнитоза,
  • спирохеты,
  • лептоспиры.

За годы длительного производства многие микроорганизмы выработали устойчивость к антибиотику тетрациклин. Аналог, как правило, оказывается более действенным. Препараты из ряда тетрациклинов отличаются действующим веществом, его количеством, силой и быстротой действия, способом применения, скоростью всасывания и выведения из организма.

История применения антибиотиков начинается 12 февраля 1942 года, когда в Оксфордском университете был введен первый антибиотик безнадежно больным, умирающим от заражения крови. В течение нескольких дней у них наступило улучшение, а затем они все-таки умерли. Антибиотика в нужных количествах не обнаружилось.

Самым первым из большой группы тетрациклинов был выделен (из лучистого гриба) хлортетрациклин. Сегодня врачи и пациенты его знают под названием биомицин или ауреомицин. Это событие случилось в 1945 году в Оксфорде. А уже в 1948-м начались его клинические и лабораторные испытания. Всего только через год появляется другой антибиотик этой группы — террамицин (окситетрациклин). А использование его в лечебных целях началось в следующем, 1950 году.

Известный всем нам полусинтетический тетрациклин был синтезирован в 1952 году. И только через год его смогли выделить из культуральной жидкости грибов.

Микроорганизмы обладают очень высокой резистентностью, они способны быстро адаптироваться к антибиотикам, что приводит к снижению эффективности препаратов. Эта участь не обошла и тетрациклин.

Сегодня ученые вынуждены производить все новые и новые поколения антибиотика, а семейство лекарств быстро пополняется новыми препаратами с новейшими действующими веществами.

Ученые справедливо посчитали, что бороться с микроорганизмами эффективно могут только микроорганизмы. Антибиотик – это по своей сути вещество, выделенное из культуральной жидкости грибов, плесени или микробов, способное губительно влиять на другие микроорганизмы.

Сегодня существует два способа производства антибиотиков. Их производят из продуктов жизнедеятельности живых организмов или полусинтетическим путем.

Строго говоря, нынешний полусинтетический тетрациклин — аналог лекарства, выделенного из живых микроорганизмов. Многие ученые считают, что созданные с помощью новейших технологий антибиотики более безопасны для пациентов.

Сфера применения препаратов семейства тетрациклинов довольно-таки широка. Так, их используют:

  • при воспалительных процессах верхних и нижних дыхательных путей (бронхиты, трахеиты, пневмонии, эпиемы плевры), вызванных чувствительными микробами;
  • в лечении ЛОР-инфекций;
  • для терапии инфекций глаза;
  • в лечении инфекционных заболеваний мочеполовой сферы (циститы, простатиты, пиелонефриты, гонорея, сифилис);
  • для лечения острых и хронических инфекционных болезней печени и желчных путей (холециститы, дизентерии);
  • для терапии кожных инфекций (абсцессы, фурункулы, панариции);
  • в лечении лихорадочных состояний (лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Желтых гор).

Фармакологическая промышленность успешно производит как антибиотики на основе натурального сырья, так и полусинтетические препараты. Сегодня используется не только тетрациклин — аналоги нового поколения заняли свое место среди большого семейства антибиотиков.

Так, среди полусинтетических можно назвать доксициклин и метациклин (производные окситетрациклина). Следующим поколением тетрациклина стали морфоциклин и гликоциклин. А новейший комбинированный препарат «Олеандомицин» основывается на олететрине и олеморфоциклине.

Широкую популярность получил миноциклин.

Одним из наиболее выпускаемых сегодня будет «Доксициклин» и его производные, но наряду с новейшими препаратами выпускается и «Тетрациклин». При этом он занимает значительное место в этом ряде антибиотиков.

Изменяются и лекарственные формы. В прошлом веке существовали только таблетки и порошок-раствор для инъекций.

Самыми первыми формами тетрациклина оказались порошки. Их разводили в физрастворе и вводили внутримышечно. Первоначально дозы были большими из-за низкого содержания действующего вещества, а инъекции очень болезненными. В дальнейшем наряду с инъекциями стали применять таблетки.

Сегодня антибиотики тетрациклинового ряда — это широкий выбор лиофизилатов, таблеток, мазей, глазных капель, сиропов. Сейчас появились капсулы, содержащие тетрациклин. Аналог таблеток в некоторой мере решает проблему негативного влияния антибиотика на желудок и пищеварительный тракт. В наши дни большинство антибиотиков группы тетрациклинов для перорального применения выпускают как раз в капсулах или в таблетках, покрытых оболочкой. Это препараты на основе следующих производных:

  • доксициклин («Бассадо», «Видокцин», «Довицин», «Доксициклин»),
  • олеандомицин («Олететрин»),
  • окситетрациклин и эритромицин («Эрициклин»),
  • миноциклин («Миноциклин»)

А также на основе собственно тетрациклина: «Тетрациклин АКОС», «Тетрациклин ЛекТ», тетрациклина гидрохлорид.

Применение этих лекарственных форм показано при всех видах внутренних инфекций: мочеполовых, бронхолегочных, кишечных. Они применяются как дополнение к лечению ЛОР-заболеваний и при кожных проблемах. Назначают препараты группы тетрациклиновых взрослым и детям с 8-12 лет (зависит от препарата). Так, тетрациклин и метациклин назначают с 8 лет, доксициклин – с 9, окситетарциклин – с 10.

Однако не следует самостоятельно покупать вместо назначенного препарата, в основе которого лежит тетрациклин, аналог. И инструкция, тщательно изученная перед приемом лекарства, и собранные о препарате положительные отзывы не являются гарантией того, что средство подойдет именно вам. Да, могут совпадать описанные в аннотации и имеющиеся у вас симптомы; да, сосед, посоветовавший вам это лекарство, почувствовал себя лучше буквально после первой таблетки; да, действующие компоненты у обоих медикаментов практически идентичны. Но есть одно но, и об этом не устают твердить специалисты. При назначении препарата доктор учитывает многие факторы. Как правило, рекомендованное им лекарство является оптимальным для данного конкретного случая. Так что не стоит заниматься самодеятельностью.

Это приготовленный специальным образом (путем замораживания и вакуумного высушивания) порошок, который затем по специальной технологии разводят и применяют для инъекций. Инъекции могут быть внутримышечными и внутривенными. Лиофилизат обладает очень многими достоинствами, он может намного дольше храниться, чем антибиотики, произведенные другими способами, имеет более высокую концентрацию полезного вещества, лучше и быстрее всасывается.

Однако при приготовлении раствора и его введении следует строго придерживаться инструкции, иначе лекарство может утратить свои полезные свойства или даже навредить пациенту.

Сам тетрациклин может использоваться в качестве таблеток, капсул и раствора-порошка. Лиофилизата на его основе нет, а вот ряд его аналогов нового поколения («Видокцин», «Тагицил») выпускаются только как лиофилизат для инъекций.

Чем еще можно заменить тетрациклин? Аналог его, назначаемый довольно часто — «Доксициклин». Медикамент поступает в продажу как в капсулах, так и в качестве лиофилизата.

Это препарат нового поколения, который обладает не только антибактериальным действием, но также и противогрибковым. В нем тетрациклин и нистатин содержатся в равных количествах, он обладает широким спектром действия, применяется при ЛОР-инфекциях, пневмониях, холециститах, венерических заболеваниях, кишечных инфекциях, угревой сыпи, инфекционных заболеваниях костей и мягких тканей. Выпускается в таблетках, покрытых оболочкой.

Многие сайты не совсем правильно называют лекарственные средства «Нистатин», «Олететрин», «Тетрациклин» заменителями таблеток «Тетрациклин с нистатином». Аналоги, полностью совпадающие по эффективности и способу действия с этим лекарством, фактически не выпускаются. Упомянутые выше препараты обладают только частично его функциями.

Широко применяются в педиатрии суспензии и сиропы на их основе. Все родители знают, как неохотно пьют дети горькие пилюли, не исключение и тетрациклин (таблетки). Аналогисуспензии позволяют замаскировать неприятный вкус лекарства, делают его прием более комфортным. Фармакология выпускает в основном специальные порошки, которые затем разводят до состояния суспензии, а затем и сиропа.

В качестве порошка для суспензии выпускают сам тетрациклин и тетрациклина гидрохлорид. Среди препаратов нового поколения можно назвать доксициклина гидрохлорид, доксициклина моногидрид, окситетрациклина гидрохлорид.

Применение суспензии наиболее часто практикуется при простудных и бронхолегочных патологиях у детей.

Мази на основе тетрациклина предназначены для наружного применения и для лечения глазных инфекций. Не так давно спросом пользовалась тетрациклиновая мазь, ее назначали даже детям (с 8 лет). Но время не стоит на месте, фармацевтический рынок пополняется современными препаратами, которые вытесняют лекарственные средства времен наших мам и бабушек. Чем можно заменить такую мазь? Тетрациклина аналоги мы назвали выше. Из препаратов на его основе, выпускаемых в такой форме, можно назвать «Колбицион», куда, помимо тетрациклина, входят хлорамфеникол и колистиметат. Неплохо себя зарекомендовал «Тобрадекс», правда, здесь действующее вещество тобрамицин, а он не является аналогом тетрациклина, хотя имеет похожее действие.

Мазь для наружного применения (тетрациклиновая) может быть заменена также препаратом «Тетрациклин АКОС». Вообще-то рекомендуемых заменителей много, но их действующее вещество не относится к рассматриваемой нами группе препаратов, они только имеют схожее действие.

Новые поколения препаратов на основе доксициклина выпускаются как глазные капли. Это, например, «Иннолир», он эффективен при многих глазных инфекциях.

К заменителям такого антибиотика, как тетрациклин, аналог «Окситетрациклин» (раствор) можно отнести лишь условно. И закапывать им глаза можно только в крайних случаях и под присмотром доктора.

В качестве глазных препаратов используют также тетрациклиновую глазную мазь (1 % и 3 %), но препаратов на основе других антибиотиков этой группы нет.

Часто при невозможности использования препарата на основе такого вещества, как тетрациклин, аналог и заменитель из этой группы подходят как нельзя лучше. Врач пропишет препарат нового поколения (доксициклин, окситетрациклин, метациклин), который в данный ситуации можно использовать, и он окажется эффективным.

Среди общих противопоказаний можно назвать:

  • аллергические реакции на тетрациклин;
  • беременность;
  • период кормления грудью;
  • детский возраст до 8 лет;
  • тяжелые поражения печени.

Особенностью всех антибиотиков является то, что они вызывают множество побочных проявлений. не исключение и тетрациклин. Аналоги (любой из нового поколения) также обладают большинством из них. Так, наиболее частыми побочными эффектами при краткосрочном приеме будут:

  • снижение аппетита, рвота или тошнота;
  • головокружение и головная боль;
  • диарея, метеоризм;
  • воспаление слизистой желудка, гастриты и проктиты.

При длительном применении среди неприятных симптомов пациенты часто называют:

  • заметное ухудшение зубной эмали;
  • стоматиты;
  • обострение болезней мочеполовых путей;
  • повышенную чувствительность к солнечным лучам;
  • развитие грибковых заболеваний.

Нередко этот вопрос волнует тех, кто внимательно относится к своему здоровью и прочел инструкцию по применению назначенного препарата.

Нельзя назвать безобидным медикамент, основным действующим веществом которого является тетрациклин. Аналог (любой из группы), как и оригинал, также будет иметь немало противопоказаний. Однако здесь следует помнить, что препарат назначил доктор, а он перед этим должен взвесить ожидаемую пользу от применения и возможные негативные последствия.

Врачи назначают лекарство (это относится и к группе тетрациклинов) только в тех случаях, когда польза превышает возможные негативные последствия.

Самостоятельно использовать этот препарат или его аналоги ни в коем случае нельзя. Это касается также местного применения мазей. Ведь долгое их использование может повлечь серьезные проблемы.

источник

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Антибиотики это группа природных или полусинтетических органических веществ, способных разрушать микробы или подавлять их размножение. На данный момент известно множество различных видов антибиотиков, наделенных различными свойствами. Знание этих свойств является основой правильного лечения антибиотиками. Индивидуальные качества и действие антибиотика главным образом зависит от его химической структуры. В этой статье мы расскажем о наиболее известных группах антибиотиках, покажем механизм их работы, спектр действия, возможности применения для лечения различных инфекций.

Группы антибиотиков
Антибиотики это вещества природного или полусинтетического происхождения. Получают антибиотики путем экстрагирования их из колоний грибков, бактерий, тканей растений или животных. В некоторых случаях исходную молекулу подвергают дополнительным химическим модификациям с целью улучшить определенные свойства антибиотика (полусинтетические антибиотики).

На данный момент существует огромное число всевозможных антибиотиков. Правда, в медицине используется лишь немногие из них, другие, из-за повышенной токсичности, не могут быть использованы для лечения инфекционных болезней у людей. Чрезвычайное разнообразие антибиотиков послужило причиной создания классификации и разделения антибиотиков на группы. При этом внутри группы собраны антибиотики со схожей химической структурой (происходящие из одной и той же молекулы сырья) и действием.

Ниже мы рассмотрим основные группы известных на сегодняшний день антибиотиков:
Бета-лактамные антибиотики
Группа бета-лактамных антибиотиков включает две большие подгруппы известнейших антибиотиков: пенициллины и цефалоспорины, имеющих схожую химическую структуру.

Важным и полезным свойством пенициллинов является их способность проникать внутрь клеток нашего организма. Это свойство пенициллинов позволяет лечить инфекционные болезни, возбудитель которых «прячется» внутри клеток нашего организма (например, гонорея). Антибиотики из группы пенициллина обладают повышенной избирательностью и потому практически не влияют на организм человека, принимающего лечение.

К недостаткам пенициллинов можно отнести их быстрое выведение из организма и развитие резистентности бактерий по отношению к этому классу антибиотиков.

Биосинтетические пенициллины получают напрямую из колоний плесневых грибков. Наиболее известными биосинтетическими пенициллинами являются бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин. Эти антибиотики используют для лечения ангины, скарлатины, пневмонии, раневых инфекций, гонореи, сифилиса.

Полусинтетические пенициллины получаются на основе биосинтетических пенициллинов путей присоединения различных химических групп. На данный момент существует большое количество полусинтетический пенициллинов: амоксициллин, ампициллин, карбенициллин, азлоциллин.

Важным преимуществом некоторых антибиотиков из группы полусинтетических пенициллинов является их активность по отношению к пенициллинустойстойчивым бактериям (бактерии, разрушающие биосинтетические пенициллины). Благодаря этому полусинтетические пенициллины обладают более широким спектром действия и потому могут использоваться в лечении самых разнообразных бактериальных инфекций.

Основные побочные реакции, связанные с применением пенициллинов носят аллергический характер и иногда являются причиной отказа от использования этих препаратов.

Цефалоспорины также относятся к группе бета-лактамных антибиотиков и обладают структурой, схожей со структурой пенициллинов. По этой причине некоторые побочные эффекты их двух групп антибиотиков совпадают (аллергия).

Цефалоспорины обладают высокой активностью по отношению к широкому спектру различных микробов и потому используются в лечении многих инфекционных болезней. Важным преимуществом антибиотиков из группы цефалоспоринов является их активность по отношению к микробам устойчивым к действию пенициллинов (пенициллинустойчивые бактерий).

Существует несколько поколений цефалоспоринов:
Цефалоспорины I поколения (Цефалотин, Цефалексин, Цефазолин) активны по отношению большого количества бактерий и используются для лечения различных инфекций дыхательных путей, мочевыделительной системы, для профилактики постоперационных осложнений. Антибиотики этой группы, как правило, хорошо переносятся и не вызывают серьезных побочных реакций.

Цефалоспорины II поколения (Цефомандол, Цефуроксим) обладают высокой активностью по отношению к бактериям, населяющим желудочно-кишечный тракт, и потому могут быть использованы для лечения различных кишечных инфекций. Также эти антибиотики используются для лечения инфекций дыхательных и желчевыводящих путей. Основные побочные реакции связаны с возникновением аллергии и нарушений работы желудочно-кишечного тракта.

Цефалоспорины III поколения (Цефоперазон, Цефотаксим, Цефтриаксон) новые препараты, обладающие высокой активностью по отношению к широкому спектру бактерий. Преимуществом этих препаратов является их активность по отношению к бактериям нечувствительным к действию других цефалоспоринов или пенициллинов и способность длительной задержки в организме. Используют эти антибиотики для лечения тяжелых инфекций не поддающихся лечению другими антибиотиками. Побочные эффекты этой группы антибиотиков связаны с нарушением состава микрофлоры кишечника или возникновением аллергических реакций.

Макролиды это группа антибиотиков со сложной циклической структурой. Наиболее известные представители антибиотиков из группы макролидов это Эритромицин, Азитромицин, Рокситромицин.

Действие антибиотиков макролидов на бактерии бактериостатическое – антибиотики блокируют структуры бактерий, синтезирующие белки, в результате чего микробы теряют способность размножаться и расти.

Макролиды активны по отношению ко многим бактериям, однако самым замечательным свойством макролидов, пожалуй, является их способность проникать внутрь клеток нашего организма и разрушать микробы, не имеющие клеточной стенки. К таким микробам относятся хламидии и риккетсии – возбудители атипичной пневмонии, урогенитального хламидиоза и других болезней, неподдающихся лечению другими антибиотиками.

Другой важной особенностью макролидов является их относительная безопасность и возможность проведения длительного лечения, хотя современные программы лечения с использованием макролидов предусматривают ультракороткие курсы длительностью в три дня.

Основные направления использования макролидов это лечения инфекций, вызванных внутриклеточными паразитами, лечение больных с аллергией на пенициллины и цефалоспорины, лечение детей раннего возраста, беременных женщин и кормящих матерей.

Наиболее известными антибиотиками из группы тетрациклинов являются Тетрациклин, Доксициклин, Окситетрациклин, Метациклин. Действие антибиотиков из группы тетрациклинов бактериостатическое. Также как и макролиды тетрациклины способны блокировать синтез белков в клетках бактерий, однако, в отличие от макролидов, тетрациклины обладают меньшей избирательностью и потому в больших дозах или при длительном лечении могут тормозить синтез белков в клетках организма человека. В то же время тетрациклины остаются незаменимыми «помощниками» в лечении многих инфекций. Основные направления использования антибиотиков из группы тетрациклинов это лечение инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, лечения тяжелых инфекций типа сибирской язвы, туляремии, бруцеллеза и пр.

Несмотря на относительную безопасность, при длительном использовании тетрациклины могут быть причиной возникновения тяжелых побочных эффектов: гепатит, поражение скелета и зубов (тетрациклины противопоказаны детям до 14 лет), пороки развития (противопоказание для использования во время беременности), аллергия.

Широкое применение получили мази содержащие тетрациклин. Применяют для локального лечения бактериальных инфекций кожи и слизистых оболочек.

Аминогликозиды это группа антибиотиков, к которой относятся такие препараты как Гентамицин, Мономицин, Стрептомицин, Неомицин. Спектр действия аминогликозидов чрезвычайно широк и включает даже возбудителей туберкулеза (Стрептомицин).

Аминогликозиды используются для лечения тяжелых инфекционных процессов, связанных с массивным распространением инфекции: сепсис (заражение крови), перитониты. Также Аминогликозиды используются для локального лечения ран и ожогов.

Основным недостатком аминогликозидов является их высокая токсичность. Антибиотики из этой группы обладают нефротоксичностью (поражение почек), гепатотоксичностью (поражение печени), ототоксичностью (могут вызвать глухоту). По этой причине аминогликозиды должны использоваться только по жизненным показаниям, когда являются единственной возможностью лечения и не могут быть заменены другими препаратами.

Левомицетин (Хлорамфеникол) угнетает синтез бактериальных белков, а в больших дозах вызывает бактерицидный эффект. Левомицетин обладает широким спектром действия, однако его использование ограничено из-за риска развития серьезных осложнений. Наибольшая опасность, связанная с использованием антибиотика Хлорамфеникола заключается в поражении костного мозга, вырабатывающего клетки крови.

Противогрибковые антибиотики это группа химических веществ, способных разрушать мембрану клеток микроскопических грибков, вызывая их гибель.

Наиболее известными представителями этой группы являются антибиотики Нистатин, Натамицин, Леворин. Использование этих препаратов в наше время заметно ограничено в связи с малой эффективностью и высокой частотой возникновения побочных эффектов. Противогрибковые антибиотики постепенно вытесняются высокоэффективными синтетическими противогрибковыми препаратами.

Библиография:

  1. И.М.Абдуллин Антибиотики в клинической практике, Саламат, 1997
  2. Катцунга Б.Г Базисная и клиническая фармакология, Бином;СПб.:Нев.Диалект, 2000.

Автор: Пашков М.К. Координатор проекта по контенту.

источник

Антибиотики тетрациклинового ряда – это несколько препаратов широкого спектра действия, в составе которых присутствует одно действующее вещество (тетрациклин). Эти медикаменты относятся к антибактериальным препаратам, применять их можно различными способами. Все зависит от цели применения средства и формы его выпуска.

Эта группа препаратов назначается при лечении большого количества заболеваний. Медикаменты эффективны в отношении различного рода бактерий, но вот в лечении вирусных и грибковых инфекций средства высокой эффективностью не отличаются.

Применение антибиотиков целесообразно, при наличии следующих болезней:

  1. Пневмония или бронхит в стадии обострения.
  2. Сифилис.
  3. Болезни глаз.
  4. Акне.
  5. Фурункулез.
  6. Тропическая малярия (в качестве профилактического средства).
  7. Язвенная болезнь в стадии обострения (с целью подавления роста бактерий).
  8. Псевдотуберкулез.
  9. Холера.
  10. Бруцеллез.
  11. Аднексит.
  12. И других заболеваний бактериального характера.

Лекарства успешно применяются в лечении болезней, причиной возникновения которых стало инфицирование патогенными микроорганизмами. В таких случаях применение и назначение медикаментов этой группы вполне оправданно.

Но препараты тетрациклинового класса не помогут справиться:

  • с заболеваниями вирусного характера;
  • с болезнями грибкового характера.

Важно: Применение антибиотиков назначают при проведении терапии герпеса. Несмотря на то, что причиной появления и развития герпеса считаются вирусы.

Препараты этой группы не назначаются в том случае, если бактерии не чувствительны к компонентам антибактериальных средств. В таком случае лечение антибиотиками этого класса не поможет справиться с болезнью, а лишь усугубит ее течение, приведет к развитию осложнений.

Антибиотики тетрациклиновой группы выпускаются в форме:

Препараты в форме таблеток, драже, суспензий и раствора используют для лечения вышеперечисленных заболеваний. А вот мазь подходит для наружного применения, ее назначают:

  • для лечения акне;
  • для лечения фурункулеза;
  • для лечения ран и ожогов (используют мазь 3%);
  • для лечения воспалительных заболеваний органов зрения (глазная мазь 1%).

Мазь применяют наружно, ее наносят на кожные покровы, после бинтуют рану или делают аппликацию. Тетрациклин хорошо помогает в лечении гнойных ран и воспалительных процессов кожи, даже для лечения воспаления волосяных фолликул лекарство может быть прописано пациенту.

  1. При лечении заболеваний органов зрения воспалительного характера (блефарит, конъюнктивит).
  2. В качестве профилактического средства после извлечения из глаза инородного тела.

Мазь закладывают за нижнее веко. Она имеет местное действие, купируя размножение бактерий и развитие воспалительного процесса. Но антибиотик, входящий в состав средства, проникает в общий кровоток.

Препараты, в состав которых входит тетрациклин, также используются и для лечения заболеваний гинекологического характера:

Список можно дополнить и другими болезней инфекционного характера мочеполовой системы. При условии чувствительности бактерий к компонентам средства.

Назначение антибиотиков всегда связано с определенными рисками. По этой причине лечение медикаментами должно проходить под контролем врача. Использовать лекарственные средства не рекомендуется если:

  1. Есть повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам средства.
  2. Есть склонность к аллергическим реакциям различного типа.
  3. Есть серьезные проблемы с печенью или почками.

А также антибиотики не назначают:

  • женщинам в период беременности;
  • кормящим матерям.

Компоненты лекарства легко преодолевают плацентарный барьер, они могут нанести организму ребенка вред, повлиять на появление у него различных аномалий развития. Если больная в период беременности или лактации проходила лечение с использованием тетрациклина, то это может отразиться:

  1. На состоянии зубов младенца (они могут изменить цвет, плохо расти).
  2. На процессе формирования костного скелета у эмбриона.
  3. На уровне внутричерепного давления.

Внимание! Если женщина в период вынашивания ребенка принимала антибиотики этой группы, то у ребенка может вспухнуть родничок, возникнут проблемы с внутричерепным давлением и оттоком спинномозговой жидкости.

Препараты этой группы также не рекомендуется принимать при наличии проблем с печенью и почками. Эти органы отвечают за вывод токсинов из организма и при наличии патологии в их работе, велик риск развития тяжелой интоксикации.

Отказаться от лечения с использованием антибактериальных средств придется и в том случае, если через 72 часа с момента начала терапии у больного не наблюдается улучшения состояния. В таком случае лечение требует коррекции.

Справка: Еще не рекомендуется принимать антибиотики в сниженной дозировке. Поскольку это значительно понижает эффективность терапии, приводит к «эволюции» болезнетворных микроорганизмов.

Бактерии быстро приспосабливаются и теряют чувствительность к антибактериальным веществам. Поэтому велик риск столкнуться с определенными проблемами при нарушении правил проведения антибактериальной терапии.

Нет таких антибиотиков, применение которых не сказывалось бы на здоровье человека негативным образом. Препараты воздействуют на все бактерии, губят не только патогенные микроорганизмы, но также воздействуют на микрофлору кишечника и желудка. При применении медикаментов класса тетрациклиновые у человека могут возникнуть следующие побочные эффекты:

  • боль в желудке;
  • расстройства пищеварения;
  • диарея длительного характера;
  • тошнота, рвота и снижение аппетита;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • повышение уровня внутричерепного давления;
  • нарушение процесса образования эмали (зубной);
  • повышение в крови концентрации азота (наблюдается только у людей с почечной недостаточностью);
  • аллергические реакции местного типа (покраснение кожных покровов, сыпь, экзема, дерматит аллергического типа).

Чаще всего принимая антибиотики, в том числе и тетрациклин у человека появляются проблемы с пищеварением. Поскольку при приеме таблеток, еще до попадания в общий ток крови антибактериальные средства начинают воздействовать на микрофлору кишечника и желудка. В результате чего возникают проблемы с пищеварением.

Важно: При применении мази проблемы с ЖКТ возникают значительно реже, зато могут появиться признаки дерматита, аллергические реакции местного типа проблемы с сухостью кожных покровов.

Врач должен предупредить, что Тетрациклиновая мазь сушит кожу, по этой причине применять ее рекомендуется совместно с кремами увлажняющего характера.

В отношении глазной мази с тетрациклином врачи рекомендуют использовать средство на ночь. Это поможет избежать развития побочных эффектов.

Но при использовании средства может возникнуть:

  1. Кратковременное нарушение остроты зрения.
  2. Сухость слизистой (можно исправить с помощью увлажняющих капель).

Побочные эффекты в виде аллергических реакций:

  • раздражение и покраснение кожных покровов;
  • появление сыпи на коже (явление сопровождается зудом);
  • гипертермия кожи (локализуется на отдельном участке).

При появлении подобных побочных эффектов необходимо обратиться к доктору для коррекции терапии, а также записаться на прием к аллергологу.

Внимание! Стоит отметить, что антибактериальные медикаменты этого класса не используются для лечения детей младше 8 лет в силу высокой токсичности.

Список тетрациклиновых антибиотиков весьма обширен. Существует несколько препаратов, которые широко используются в медицинской практике.

  1. Метациклина гидрохлорид относится к антибактериальным препаратам тетрациклиновой группы. Применяется при лечении различных заболеваний: отит, остеомиелит, гинекологические болезни инфекционного характера и т.д. Обладает схожим действием с Доксициклином. Отличается широким спектром действия, назначается при наличии показаний.
  2. Окситетрациклина гидрохлорид — отличается универсальностью, широко используется в медицине. Помогает остановить рост и размножение болезнетворных микроорганизмов.
  3. Тетрациклин – антибиотик, яркий представитель этой группы. Используется для лечения болезней различного характера: пневмония, бронхит, ангина, скарлатина, тиф и т.д. Препарат назначают курсами. Продолжительность лечения определяется в индивидуальном порядке, но в среднем курс лечения не должна превышать 14 дней.
  4. Доксициклин – часто назначается при проведении терапии заболеваний воспалительного и инфекционного характера. Применяется в лечении менингита, плеврита, бронхита и других болезней причиной возникновения, которых стало активное размножение патогенной микрофлоры.
  5. Миноциклин относят к группе полусинтетических антибактериальных препаратов. Его назначают при наличии различных заболеваний. Препарат применяется в офтальмологии, гинекологии, урологии. Помогает избавиться от болезней мочеполовой системы.

Список названий препаратов, которые относятся по классу к природным антибиотикам:

Перечень медикаментов, полусинтетического происхождения:

Все эти медикаментозные средства имеют схожий спектр действия. Они имеют различную форму выпуска.

Тетрациклины не рекомендуется совместно применять с препаратами, которые содержат:

Внимание! А также антибиотики этой группы плохо сочетаются с оральными контрацептивами. В результате совместного приема медикаментов эффективность ОК значительно снижается. По этой причине стоит использовать другие средства контрацепции на период лечения антибиотиками.

Лекарства плохо сочетаются и с Аспирином. В больших дозах Ацетилсалициловая кислота увеличивает токсичность антибактериальных средств.

Чтобы лечение привело к желаемому результату, необходимо правильно принимать таблетки, особенно если речь идет об антибиотиках.

Пить эти лекарства стоит, следуя правилам:

  1. Таблетки желательно принимать в одно и тоже время.
  2. Запивать определенным количеством воды (не менее 50 мл).
  3. Пить антибиотики до приема пищи (поскольку велик риск снижения абсорбций).

При проведении антибактериальной терапии, также рекомендуется:

  • отказаться от употребления алкоголя;
  • ограничить количество времени, прибиваемое на солнце (медикаменты этого класса повышают чувствительность к УФ лучам).

Поскольку антибиотики тетрациклинового класса относятся к препаратам широкого спектра действия, они отличаются высокой токсичностью. Если препарат был назначен доктором, то он должен контролировать состояние пациента на протяжении всего периода лечения.

Антибактериальные препараты, которые можно отнести к группе тетрациклинов — это целый класс медикаментозных средств различной формы выпуска. Эти лекарства применяются для лечения огромного количества заболеваний, но не стоит забывать и о том, что они могут приводить к развитию нежелательных побочных эффектов и имеют целый список противопоказаний.

источник

Препараты из группы антибиотиков-тетрациклинов являются средствами из отряда поликарбонильных веществ (поликетидов). Они делятся на несколько подгрупп, но обладают общим механизмом действия на патогенную микрофлору. Лекарства подавляют рост и развитие микробов, ускоряя выздоровления пациента при инфекционных заболеваниях.

Терапевтический эффект тетрациклинов достигается за счет необратимых нарушений процессов синтеза белков внутри клетки бактерий. Антибиотики создают устойчивый комплекс с малой рибосомальной субъединицей, что приводит к блокировке процессов трансляции. К плюсам средств данной группы относятся способность проявлять терапевтический эффект по отношению к штаммам, выработавшим толерантность к действию других антимикробных препаратов, быстрый эффект.

Из минусов тетрациклинов выделяют их малую эффективность в монотерапии, неэффективность против вирусов. Чтобы добиться устойчивого эффекта, их сочетают с Эритромицином, макролидами. Особенностью приема средств становится запрет на прекращение приема лекарства ранее установленного врачом срока. Это грозит развитием персистентной формы носительства.

Полусинтетические окситетрациклины эффективны против грамотрицательных микробов, амеб, микобактерий, риккетсий, псевдомонад. Спектр применения антибиотиков:

  • пневмония, ангина, бронхит;
  • цистит, простатит, пиелонефрит, гонорея, сифилис, хламидиоз;
  • конъюнктивит, трахома, блефарит;
  • остеомиелит, гнойные поражения мышц;
  • холера, чума, бруцеллез.

Тетрациклиновые антибиотики обладают амфотерными свойствами, образуют нерастворимые комплексы с кислотами, хорошо растворяются в щелочах и этиленгликоле, плохо – в воде, органических растворителях. В первые часы после приема средств они создают в крови высокие концентрации. Антибиотики хорошо проникают в органы и ткани, накапливаются в желчи, асцитической, синовиальной, цереброспинальной жидкостях.

Средства избирательно кумулируют в селезенке, костях, опухолях, печени, зубах, проникают через плаценту и в грудное молоко. Лекарства метаболизируются печенью, обладают 6-11-часовым периодом полувыведения, который увеличивается при анурии. В моче препараты тетрациклинового ряда создают высокую концентрацию через два часа после приема, сохраняют высокий уровень на протяжении 6-12 часов.

Остатки доз выводятся почками, до 10% подвергается кишечной реабсорбции, откуда они обратно всасываются. Это способствует длительной циркуляции активных веществ в организме. Большая часть дозы выводится с калом, меньшая – с мочой.

При лечении препаратами тетрациклинового ряда могут наблюдаться побочные эффекты:

  • нарушение стула, абдоминальные боли, тошнота, потемнение языка и эмали зубов, рвота, глоссит, диарея, снижение аппетита, гастрит, изъязвление слизистой оболочки желудка, гипертрофия сосочков языка, гепатотоксичность, дисфагия, гипербилирубинемия, дисбактериоз, панкреатит;
  • головная боль, помутнение сознания, нарушение координации, головокружение;
  • повышение внутричерепного давления;
  • анемия, нейтропения, тромбоцитопения;
  • стеатоз печени;
  • азотемия, нефротоксичность, гиперкреатининемия;
  • аллергия, сыпь на коже, гиперемия, системная красная волчанка, ангионевротический отек, фотосенсибилизация;
  • суперинфекция;
  • гиповитаминоз витаминов группы В;
  • нарушение формирования костей, зубов.

Противопоказаниями к применению лекарств тетрациклинового ряда становятся:

  • непереносимость компонентов состава;
  • лейкопения;
  • почечная недостаточность;
  • беременность, лактация;
  • детский возраст;
  • пониженный уровень лейкоцитов в крови;
  • микотические инфекции.

Антибиотики из ряда тетрациклинов взаимодействуют с прочими лекарствами, вызывая разные эффекты:

Производные кумарина, сульфонилмочевины

Пенициллин, пероральные контрацептивы

Карбамазепин, барбитураты, Примидон, Дифенигидантоин

Ускоряется метаболизм тетрациклинов

Снижается протромбиновая активность плазмы крови

Пенициллин, бактериостатические препараты

Отрицательно влияют на действие антибиотиков, сочетание запрещено

Антациды на основе алюминия, магния, кальция, железосодержащие лекарства

Нарушается абсорбция тетрациклинов, снижается эффективность антибиотикотерапии

Развитие терминальной почечной токсичности

Доброкачественное повышение внутричерепного давления

Первым открытым представителем группы стал хлортетрациклин, который был получен в 1945 году. Сейчас он применяется только в ветеринарии. В 1952 был получен тетрациклин, давший название ряду, в конце 20 века были открыты метациклин, тигециклин, миноциклин. Их называют представителями последнего поколения, они проявляют широкий терапевтический потенциал. Классификации антибиотиков по действующему веществу:

  1. Окситетрациклин – обладает бактериостатическим эффектом, принимается натощак для лечения и профилактики послеоперационных инфекций.
  2. Доксициклин – имеет максимальный уровень бактерицидной активности, продолжительный эффект. Лекарства на его основе меньше других подавляют рост и развитие симбиотической микрофлоры кишечника человека, более полно всасываются. Средства скапливаются в костях, вызывают фоточувствительность.
  3. Тетрациклин – абсорбируется на 80%, к нему отмечается высокая резистентность протеев, синегнойной палочки, бактероидов. Запрещено сочетать лекарства на его основе с молочными продуктами, которые резко снижают абсорбцию.
  4. Рондомицин – препарат второй линии, назначается при проявлении аллергии к бета-лактамным антибиотикам. Инактивируется при сочетании с железосодержащими средствами, в минимальной дозе назначается при патологиях почек.
  5. Тигацил – обладает 100%-ной биодоступностью, эффективен против интерабдоминальных инфекций, тяжелых гнойных поражения мягких тканей, внебольничной пневмонии. Назначается исключительно пациентам старше 18 лет.
  6. Минолексин – хорошо проникает в органы и ткани, накапливается в костях, образует нерастворимые комплексы с ионами кальция.

источник

Тетрациклины — одна из старейших групп антибиотиков, которая и сегодня активно используется в клинической практике. Она объединяет ряд веществ, которые относятся к ряду поликетидов. Фармакологические свойства большинства тетрациклинов очень сходны, как и список бактериальной флоры, чувствительной к этим лекарственным средствам. Первым препаратом данной группы стал хлортетрациклин, который открыли в 1945 году, изучая культуральные жидкости грибов Streptomyces aureofaciens. Большинство современных препаратов было синтезировано в 50-70-х годах прошлого столетия.

Тетрациклины владеют бактериостатическим действием, механизм которого состоит в ингибировании связывания транспортной РНК бактерий с 70S-рибосомой. Как следствие, возникает уменьшение синтеза белка клетками микроорганизмов, что делает невозможным их размножение. Параллельно снижается способность бактерий оказывать сопротивление иммунологическим реакциям организма больного. При высоких концентрациях (в лабораторных условиях) тетрациклины также проявляют бактерицидное действие. К препаратам данной группы чувствительны следующие возбудители:

  • пневмококки;
  • гемофильная палочка;
  • листерии;
  • иерсинии;
  • холерный вибрион;

Отдельный вопрос — развитие резистентности микробной флоры к тетрациклинам. Причина тому — активное использование данных медикаментов в прошлом столетии. Очень часто отмечается неэффективность тетрациклинов при лечении инфекции, вызванной гонококками, сальмонеллами, шигеллами, кишечной палочкой, клебсиеллами и энтеробактером.

Наиболее характерным побочным эффектом всех препаратов тетрациклиновой группы является способность связываться с кальцием в сложные нерастворимые соли, которые накапливаются в костной ткани и эмали зубов. Во взрослом возрасте, это не играет отрицательной роли, а иногда даже повышает эффективность действия медикамента при остеомиелите.

Но когда речь идет о детях, когда у них формируется опорно-двигательный аппарат, это иногда приводит к развитию деформации костей и изменения цвета зубов. Также антибиотики тетрациклиновой группы могут проникать через плацентарный барьер и влиять на плод. Поэтому при беременности их также назначать не рекомендуют.

Перорально принимать препараты группы тетрациклинов нужно запивая их достаточным количеством воды. Нельзя с этой целью использовать молоко и другие молочные продукты, поскольку они значительно снижают всасывание и биодоступность медикамента.

Сегодня различают следующие препараты группы тетрациклинов:

  • природные лекарственные средства (выделенные из культур грибов) — хлортетрациклин, окситетрациклин;
  • полусинтетический аналог хлортетрациклина — тетрациклин;
  • медикаменты с походными окситетрациклина (доксициклином и метациклином);
  • комбинированные лекарственные средства с олеандомицином — олететрин, олеморфоциклин;
  • глицилциклины — тигециклин;
  • производный препарат тетрациклина — миноциклин.

Тетрациклин относится к одним с наиболее важных антибактериальных средств. Медикамент выпускают в форме таблеток и мази. Назначают перорально тетрациклин при микоплазменной пневмонии, гемофильной инфекции, бруцеллезе, бартонеллезе, амебиазе, холере, листериозе, чуме, риккетсиозах, пситтакозе, тифе, трахоме и туляремии. Мази применяют местно при стоматитах, угревой сыпи, язвенно-некротическом гингивите, розацеа. Существует также очная форма, которая используется при бактериальных конъюнктивитах и блефаритах.

При системном приеме медикамент часто вызывает диспепсические симптомы (тошноту, рвоту, ощущение тяжести в животе), воспаление различных органов пищеварительной системы, присоединение грибковой и бактериальной инфекций. Особое значение имеет также токсическое влияние на печень. Описаны случаи возникновения токсического гепатита.

Поэтому при внутреннем приеме тетрациклина, регулярно (желательно каждые 2-3 дня) пациент должен сдавать биохимический анализ крови на печеночные ферменты и билирубин. При резком повышении этих показателей — препарат должен быть немедленно отменен.

С тетрациклиновых препаратов сегодня наиболее часто используется доксициклин. Медикамент был синтезирован в 1960-х годах в лаборатории американской фармацевтической корпорации «Pfizer».

Преимуществом доксициклина является меньшая гепатотоксичность препарата при пероральном применении, поэтому он практически вытеснил тетрациклин в лечении инфекционных патологий. Выводится с организма почками, поэтому при почечной недостаточности необходимо снижать дозу.

Выпускается доксициклин под названиями «Вибрамицин», «Доксибене», «Доксициклин Солютаб», «Юнидокс» и «Доксал» по 100 или 200 мг в одной таблетке.

Среди побочных эффектов наиболее часто возникает головная боль, тошнота, рвота, кандидоз, аллергические реакции, угнетение кроветворения.

Тигециклин — первый препарат подгруппы глицилциклинов. В клинической практике используется редко. Однако тигециклин владеет бактериостатическим действием на ряд микроорганизмов с развитой резистентностью к другим антибиотикам. Препарат существует только в форме для внутривенного введения. Частично тигециклин метаболизируется в печени. Выводится с организма через кишечник (55%) и почки (30%). Во время применения терапевтическая доза сохраняется в крови в течение 24-36 часов.

Показаниями для его назначения являются внебольничная пневмония, перитонит, острые внутриабдоминальные инфекции (особенно вызванные анаэробными возбудителями), генерализированная воспалительная реакция и бактериальный эндокардит.

Выпускают препарат под торговым названием «Тигацил» в форме порошка для приготовления раствора по 50 мг действующего вещества в одном флаконе.

Среди побочных эффектов наиболее часто встречаются диспепсические расстройства, удлинение протромбинового времени, возникновения кровотечений.

Является походным препаратом тетрациклина. И как показали многочисленные исследования, он во многих случаях есть наиболее эффективным лекарственным средством данной группы. Довольно случайно обнаружили его способность ингибировать матриксные металлопротеиназы, что приводит к снижению выраженности воспалительного процесса при ревматоидном артрите.

Во многих странах его используют как средство базовой терапии при легком течении данной патологии. Вторая нехарактерная особенность миноциклина — ингибирования фермента 5-липооксигеназы. Данный энзим берет участие в развитии воспалительных и дегенеративных процессов головного мозга. Поэтому существует экспериментальная терапия миноциклином при болезни Хантингтона.

Отрицательная сторона медикамента — наличие довольно большого числа частых побочных эффектов. Кроме стандартных для всех тетрациклинов осложнений, при приеме моноциклина наблюдается частые вестибулярные нарушения — головокружение (вертиго), которые иногда сопровождаются головными болями, а также пигментация слизистых оболочек.

В некоторых странах, таких как Норвегия и Филиппины, препарат запрещен. В России купить его очень проблематично. Выпускается медикамент под торговым названием «Минолексин» по 50 и 100 мг в одной таблетке.

источник

Тетрациклины относятся антимикробным препаратам первого поколения, полученным в середине прошлого века. Они пришли на замену пенициллинам, к которым большинство микроорганизмов выработало устойчивость в результате неправильного применения лекарственных средств. Сейчас антибиотики из группы тетрациклинов используются не часто, но в некоторых случаях без них не обойтись. На их основе в последнее время были синтезированы современные препараты широкого спектра действия для терапии инфекционных заболеваний. Но тетрациклины и первого, и последующих поколений обладают значительным количеством противопоказаний и способны провоцировать тяжелые побочные эффекты. Поэтому прием антибиотиков проходится под строгим контролем врача и только после тщательного обследования пациента.

Первые тетрациклины были получены в результате каталитической химической реакции восстановления хлортетрациклина. Затем ученые отошли от этой методики и антибиотики стали производится биосинтетическим способом. Несмотря на терапевтическую эффективность тетрациклинов, наличие серьезных побочных действий накладывало ограничения на использование препаратов у пациентов с инфекционными патологиями. Поэтому в последующем усилия разработчиков были направлены на усовершенствование тетрациклинов.

Были получены препараты, обладающие следующими достоинствами:

  • хорошо абсорбируются слизистыми оболочками;
  • не провоцируют повреждения тканей в местах введения;
  • длительное время находятся в системном кровотоке и в очагах воспаления;
  • долго поддерживают терапевтический уровень в кровяном русле;
  • не оказывают серьезных побочных эффектов.

Однако со временем даже к улучшенным тетрациклинам микроорганизмы выработали устойчивость, что обнаруживается при проведении лабораторных исследований биологических образцов.

Предупреждение: «Врачи стараются не назначать эти антибактериальные средства, а оставлять их в резервной группе препаратов. К часто рекомендуемым тетрациклинам относится только Доксициклин, используемый в терапии кожных патологий и заболеваний органов мочевыделительной системы».

Антибиотики тетрациклинового ряда классифицируются в зависимости от способа их получения:

  • природные: Окситетрациклин, Тетрациклин;
  • полусинтетические: Хлортетрациклин, Демеклоциклин, Метациклин, Доксициклин, Миноциклин.

При назначении различных антибиотиков пациентам, врачи всегда учитывают период полувыведения таблеток, капсул или растворов. Этот термин обозначает промежуток времени, необходимый фармакологическому препарату для потери 50% его терапевтических свойств. За этот срок часть действующего вещества метаболизируется и выведется из организма с каловыми массами и (или) мочой. Эти значения лежат в основе следующей классификации тетрациклинов:

  • короткий срок действия (5-6 часов) — Хлортетрациклин, Тетрациклин, Окситетрациклин;
  • средний срок действия (7-10 часов) — Демеклоциклин, Метациклин;
  • длительный срок действия (12-15 часов) — Доксициклин, Миноциклин.

Период полувыведения тетрациклинов не всегда совпадает с биологическим периодом. Временной интервал последнего может варьироваться в зависимости от способности связываться с протеинами и взаимодействовать с рецепторами.

Спектр активности антибиотиков тетрациклинового ряда достаточно широк благодаря их бактериостатическим свойствам. Некоторые микроорганизмы приобрели со временем резистентность к этим препаратам, другие до сих пор чувствительны к их воздействию. Не выработали к тетрациклинам достаточную устойчивость такие бактерии, палочки и вирионы:

  • Грамположительные бактерии. Тетрациклины проявляют бактериостатическую активность в отношении стрептококков, стафилококков и пневмококков;
  • Грамотрицательные бактерии. Антибактериальные препараты способны уничтожать возбудителей менингита — менингококков;
  • Палочки. Не отмечено снижения резистентности к тетрациклинам грамотрицательных и грамположительных палочек — кампилобактерий, листерий, иерсиний, гемофильной палочки.

Рекомендация: «Нецелесообразно использовать эти антибактериальные средства в терапии кишечных инфекций, спровоцированных проникновением в организм человека сальмонелл, шигелл, кишечных палочек. Эти микроорганизмы обладают высокой резистентностью даже к современным тетрациклинам с широким спектром действия».

Возбудители редко встречающих заболеваний сибирской язвы, холеры, туляремии и чумы по-прежнему не выработали чувствительности к антибиотикам тетрациклинового ряда. В процессе изучения приобретения механизмов устойчивости к действию этих антибиотиков, ученые выделили четыре возможных способа:

  • медленное проникновение тетрациклинов в бактериальные клетки, что становится причиной низкой концентрации действующего вещества и, как следствие, незначительной терапевтической активности;
  • приобретение в процессе жизнедеятельности носителя, активно выводящего из бактериальной клетки лекарственные соединения;
  • после присоединения к рибосомам защитных протеинов снижается воздействие на них антибиотиков тетрациклинового ряда;
  • активность противомикробных препаратов снижается под влиянием бактериальных ферментов.

Интересный факт — как только микроорганизмы вырабатывают устойчивость к какому-либо одному тетрациклину, резистентность развивается у всех препаратов из этой группы. Но спектр действия тетрациклинов все же достаточно широк. Нередко их включают в терапевтические схемы после доказанной неэффективности других антибактериальных препаратов.

В группу тетрациклинов входит большое количество антибактериальных препаратов, но все они обладают схожим механизмом противомикробного действия. Он основан на способности антибиотиков проникать в бактериальные клетки, нарушать белковый синтез. Но воздействие тетрациклинов на микроорганизмы многогранно — в процессе метаболизма палочек и бактерий затрагиваются некоторые этапы обмена веществ.

После проникновения внутрь желудочно-кишечного тракта лекарственные средства системным кровотоком разносятся к инфекционным очагам. В бактериальные клетки они попадают с помощью пассивной диффузии или активного транспорта через ионные каналы. Результатом становится накопление внутри микроорганизма значительной концентрации тетрациклинов, которая выше той, что осталась во внеклеточном пространстве.

В бактериальной клетке действующие вещества антибиотиков:

  • связываются с рибосомами;
  • препятствуют доступу аминокислот и рибонуклеиновых транспортных кислот к комплексам рибосом с информационными рибонуклеиновыми кислотами.

Такой принцип действия схож с тем, который происходит между клетками микроорганизмов и тканями человека. Разница заключается в том, что активная транспортная система бактерий способствует перемещению антибактериальных препаратов против градиента концентрации. Человеческие клетки не обладают такой способностью, поэтому даже максимальная концентрация тетрациклинов не наносит вреда тканям и органам.

Биодоступность антибактериальных препаратов достаточно высока при их пероральном приеме. Они не обладают способностью проникать сквозь гематоэнцефалический барьер. Большое количество противопоказаний и побочных эффектов обусловлено кумулятивными свойствами тетрациклинов. Они в значительной концентрации накапливаются в организме человека. Такая возможность используется и для обеспечения максимального терапевтического эффекта, а возможные риски развития осложнений снижают правильно рассчитанные суточные и разовые дозировки.

Метаболизм антибиотиков тетрациклинового ряда происходит в печеночных клетках — гепатоцитах. Антибактериальные средства покидают организм человека следующим образом:

  • вместе с желчными кислотами;
  • с каждым опорожнением мочевого пузыря;
  • в составе каловых масс.

При определении требуемых дозировок врач учитывает, что половина от общего количества тетрациклинов выведется в неизменном виде.

Предупреждение: «Доксициклин выделяется из организма только через пищеварительный тракт. Поэтому при назначении этого тетрациклина пациентам с патологиями мочевыделительной системы доктор не корректирует дозировку».

В последнее время на прилавках аптек появилось много препаратов, в той или иной мере обладающих противомикробной и антибактериальной активностью. Но к антибиотикам они никакого отношения не имеют. Нередко у потребителей лекарственных средств возникает путаница в терминах и понятиях о принадлежности таблеток и капсул к определенным группам медикаментов. Поэтому вопрос: «Тетрациклин это антибиотик или нет?» вполне понятен. Безусловно, этот фармакологический препарат относится к антибиотикам, он послужил основой для синтезирования современных лекарственных средств с противобактериальными свойствами.

Широкий спектр действия тетрациклинов позволяет использовать их в терапии различных патологий:

  • заболевания, развивающиеся после проникновения в органы мочеполовой системы хламидий и их осложнения: хламидиоз, цервицит, воспаление мочеиспускательного канала и предстательной железы;
  • инфекции, спровоцированные микоплазмами, респираторный микоплазмоз;
  • болезнь Лайма, возвратный тиф;
  • клещевые лихорадки, эндемический и эпидемический сыпной тиф;
  • бруцеллез, туляремия, сибирская язва
  • инфекционные заболевания нижних дыхательных путей;
  • акне различной степени тяжести;
  • бактериальные кишечные инфекции;
  • андексит, воспаление маточных труб и яичников в результате проникновения в них болезнетворных микроорганизмов;
  • образование воспалительных очагов после укусов насекомых или животных;
  • заболевания, передающиеся половым путем, в том числе сифилис;
  • актиномикоз – инфекционная патология хронического течения, вызываемая лучистыми грибами;
  • глазные инфекционные заболевания.

Антибиотики тетрациклинового ряда используются в комплексном лечении язвенных повреждений желудочно-кишечного тракта, причиной которых стали грамотрицательные бактерии Helicobacter pylori. Наибольшая бактерицидная активность наблюдается при сочетании в терапевтической схеме тетрациклинов, висмута трикалия дицитрата и ингибиторов протонной помпы.

Антибиотики тетрациклинового ряда предназначены для внутреннего и местного применения. Пероральный прием показан пациентам при воспалении легких, осложненных бронхиолитах, ангине. Мази с тетрациклинами используются для нанесения на кожу и слизистые оболочки, обсемененные патогенными бактериями. Для усиления терапевтического эффекта практикуются сочетание внутренних и наружных препаратов. В список тетрациклиновых антибиотиков входят следующие лекарственные средства:

  • Доксициклин. Антибиотик широкого спектра действия используется в лечении плеврита, синусита, урогенитальных инфекций, угревой сыпи;
  • Метациклин. Препарат применяется при заболеваниях, сопровождающихся сепсисом, гнойными выделениями. Метациклин эффективен при ожогах и отите, раневых поражениях;
  • Миноциклин. Антибиотик применяется в терапии уретритов различной этиологии, трахомы, возвратной лихорадки;
  • Окситетрациклин. Препарат широкого спектра действия, используемый при любых инфекциях, возбудителями которых стали грамположительные кокки;
  • Гиоксизон. Антибиотик выпускается в виде одноименной мази. Ее применение позволяет быстро остановить воспалительный процесс, протекающий при эрозиях, экземах, гнойничковых инфекциях;
  • Оксициклозоль. Действующее вещество спрея проявляет антибактериальный эффект. С помощью этого препарата можно быстро вылечить раны и ожоги;
  • Тетрациклин. Лекарственное средство используется в терапии гонореи, скарлатины, дизентерии, септического эндокардита, гнойного плеврита;
  • Дитетрациклин. Пролонгированное действие мази с этим тетрациклиновым антибиотиком широко используется в лечении инфекционных поражений глазной роговицы;
  • Окситетрациклина дигидрат. Антибиотик обладает способностью быстро абсорбироваться в организме и долго удерживать максимальную концентрацию действующего вещества в кровяном русле.

Во время терапии тетрациклиновыми антибиотиками врачи тщательно контролируют состояние пациента. Это необходимо из-за возможного проявления побочных эффектов: приступов рвоты, тошноты или аллергических реакций. При обнаружении какого-либо негативного симптома человек должен немедленно сообщить об этом лечащему доктору для изменения дозировок или полной отмены препарата.

Рекомендуем прочитать историю Ольги Кировцевой, как она вылечила желудок. Читать статью >>

Антибиотики группы тетрациклина оказывают бактериостатическое действие

Первые антибиотики группы тетрациклина, предназначенные для клинического применения, были получены из стрептомицетов почвы в 1948 г. Этот класс антибиотиков обладает широким спектром противобактериальной активности, и различия между представителями отдельных групп невелики.

Антибиотики группы тетрациклинов оказывают бактериостатическое действие. Они влияют на синтез белка, связываясь с рибосомами и прекращая доступ комплексов, состоящих из транспортных РНК с аминокислотами, к комплексам информационных РНК с рибосомами. Этот механизм аналогичен присущему бактериальным клеткам и клеткам тканей человека, но бактерии обладают активной (энергетически зависимая) транспортной системой, способствующей переносу тетрациклинов против градиента концентрации, что приводит к его накоплению внутри бактериальной клетки. Это свойственно только бактериям, поскольку клетки тканей человека не отличаются подобным концентрирующим механизмом, т. е. уровень тетрациклинов в крови, достаточный для прекращения синтеза белка в бактериях, безвреден для человека.

Большинство антибиотиков группы тетрациклина лишь частично абсорбируется из пищеварительного тракта, в кишечнике его остается достаточное количество для того, чтобы изменить флору и вызвать болезненные и иногда опасные осложнения, такие как псевдомембранозный колит. Молочные продукты уменьшают на порядок абсорбцию, а нейтрализующие кислоту средства к препараты железа проявляют это свойство в еще большей степени, по-видимому, вследствие образования хелатов с ионами кальция, алюминия и железа.
Антибиотики группы тетрациклина распределяются по всем тканям организма, но с трудом проникают в спинномозговую жидкость. Концентрация их в желчи в 5-10 раз выше, чем в плазме крови. Антибиотик проникает через плаценту, концентрация в грудном молоке приблизительно равна концентрации в плазме. Тетрациклины, как правило, выводятся в неизмененном виде с мочой. Их t1/2 обычно составляет 6-12 ч, но при выраженном нарушении функции почек он может превышать 100 ч. Антианаболический эффект тетрациклинов обусловливает повышение уровня мочевины в крови и увеличение нагрузки азотом, который должен экскретироваться. Доксициклин и миноциклин составляют исключение из всех тетрациклинов и выводятся не через почки, вследствие чего их иногда назначают при нарушении функции почек (хотя их антианаболическое действие сохраняется).

Антибиотики группы тетрациклина активны почти при всех инфекциях, вызванных грамотрицательными и грамположительными патогенными бактериями, за исключением большинства штаммов протея и синегнойной палочки. Антибиотик можно, таким образом, применять при многих обычных инфекциях, особенно смешанных, в случаях, когда лечение назначают без идентификации возбудителя, т. е. при бронхитах и бронхопневмониях. Тетрациклины не заменяют пенициллин при показаниях к лечению последним, поскольку он оказывает бактерицидное действие и менее токсичен.
Лекарственная устойчивость (резистентность) в настоящее время представляет проблему практически для всех видов микроорганизмов. Внутри антибиотиков группы тетрациклинов отмечается полная перекрестная резистентность.
Неожиданно один из тетрациклинов (демеклоциклин) оказался эффективным при хронической гипонатриемии, сопровождающей синдром несовершенной секреции антидиуретического гормона, при котором ограничение приема воды неэффективно. Это открытие – один из многих призеров счастливых находок в медицине. Оно обязано тому, что у больных с угрями, лечившихся демеклоциклином, было выявлено нарушение концентрационной способности почек. Антибиотик вызывает нечувствительность к антидиуретическому гормону, по-видимому, ингибируя образование и действие цАМФ в почечных канальцах. Его можно использовать при синдроме несовершенной секреции антидиуретического гормона, поскольку его действие зависит от дозы и обратимо.

Обычно у больных появляются изжога, тошнота и рвота вследствие раздражения стенки желудка. Питье молока или прием нейтрализующих кислоту средств с целью уменьшения выраженности этих эффектов влияет на абсорбцию тетрациклинов. Диарея обусловливается изменением флоры толстого кишечника.
Оппортунистические инфекции могут быть связаны с Candida albicans (изъязвление ротоглотки, диарея и зуд в области заднего прохода), протеем, псевдомонадами или стафилококками. При выраженной диарее наиболее разумно отменить лечение тетрациклином, после чего обычно наступает спонтанное излечение.
Нарушение целостности эпителия, связанное частично с дефицитом комплекса витамина В и частично со слабовыраженными оппортунистическими инфекциями, вызванными дрожжами или плесневыми грибами, ведет к изъязвлениям в ротоглотке, черному «волосатому» языку, дисфагии и болезненности в перианальной области. Есть данные о том, что препараты витамина В могут предотвратить или остановить развитие симптомов нарушения функции пищеварительного тракта. Вероятно, правильно всегда назначать эти витамины при длительном лечении тетрациклином.
Еще один неожиданный эффект препарата впервые обнаружен спустя годы после начала его клинического использования. Вследствие своей способности образовывать хелаты с фосфатом кальция тетрациклины избирательно поглощаются растущими тканями костей и зубов плода и детей. Это сопровождается гипоплазией дентальной эмали, неправильным образованием клыков, пигментацией желтого или коричневого цвета и увеличением склонности к кариесу зубов. Степень поражение и его глубина варьируют в зависимости от доз тетрациклина и возраста ребенка.
При беременности более 14 недель или у ребенка первых месяцев жизни даже короткие курсы лечения могут оказаться вредными. Для предотвращения окрашивания постоянных передних зубов не следует назначать тетрациклины беременным за 2 месяца до родов и детям в возрасте до 4 лет, а для предотвращения окрашивания остальных зубов следует избегать лечения ими детей до 8-летнего возраста (или до 12-летнего, если речь идет о III коренном зубе — моляре). Длительное лечение тетрациклином в любом возрасте может сопровождаться окрашиванием ногтей.
Влияние на кости после их сформирования у плода имеет меньшее клиническое значение, поскольку их пигментация не сопровождается косметическими дефектами, а небольшой промежуток времени, когда замедляется рост, не имеет значения. Неизвестно, в какой мере тетрациклины, принимаемые в ранние периоды беременности, могут привести к врожденным аномалиям. Не сообщается о каких-либо серьезных нарушениях роста у детей с хроническими заболеваниями дыхательных путей, постоянно получавших тетрациклин, несмотря на то, что он влияет на процессы прорезывания зубов.
Повышение уровня мочевины в крови (антианаболический эффект). Повышение уровня азота клинически важно при поражениях почек у хирургических больных или у лиц с травмами, пониженным питанием и лиц пожилого возраста. Высокие дозы приводят к повреждению почек. Тетрациклины вызывают фотосенсибилизацию и другие сыпи. Могут поражаться печень и поджелудочная железа, особенно у беременных и при болезнях почек, когда препарат вводят внутривенно. Антибиотики этой группы редко вызывают доброкачественную внутричерепную гипертензию. Миноциклин (но не другие тетрациклины) может вызвать нарушение функции вестибулярного аппарата, выражающееся в головокружении и нарушении чувства равновесия, особенно у женщин. Побочные реакции исчезают сразу после отмены препарата.

Тетрациклин (таблетки по 250, 500 мг) можно рассматривать как представителя этого класса. Он не полностью абсорбируется из кишечника, и незначительные его количества экскретируются с каловыми массами. Дозы при внутривенном или внутримышечном введении должны составлять меньше половины дозы, вводимой внутрь для достижения подобного эффекта. Антибиотик выводится почками и с желчью, его t1/2 составляет 8 ч. Разовая доза составляет 250 или 500 мг, ее назначают два или четыре раза в день. При угрях тетрациклин принимают внутрь по 250 мг три раза в день в течение 1-4 недель, а затем два раза в день до исчезновения угрей.

(100 мг) легко абсорбируется из кишечника даже после приема пищи. Его t1/2 составляет 20 ч. Он экскретируется с желчью, каловыми массами, в которые попадает, диффундируя через стенки тонкого кишечника, и частично с мочой. Нарушение функции почек эффективно компенсируется внепочечными механизмами экскреции, поэтому в таких случаях нет необходимости уменьшать дозу: 100-200 мг можно назначать один раз в день.
Миноциклин (50, 100 мг) также легко абсорбируется из кишечника даже после еды. Его t1/2 составляет 14 ч. Препарат частично метаболизируется в печени, частично экскретируется с желчью или мочой. При нарушении функции почек дозу можно не уменьшать: в начале лечения назначают 200 мг, а затем по 100 мг два раза в день.
К другим антибиотикам группы тетрациклина относят хлортетрациклин, демеклоциклин, кломоциклин, лимециклин, метациклин, окситетрациклин.

Антибиотики группы тетрациклинов – химиотерапевтические препараты, принадлежащие к отряду поликарбонильных веществ (поликетидов). Несмотря на обширный спектр представителей лекарств данного ряда, тетрациклины обладают общим механизмом действия на патогенную микрофлору.

Терапевтический эффект достигается за счёт необратимых нарушений процессов синтеза пептидов прокариотической клетки. Тетрациклины формируют устойчивый комплекс с малой рибосомальной субъединицей, блокируя процессы трансляции, однако, механизм действия до сих пор остаётся предметом споров.

Для преодоления проблемы распространённой резистентности бактерий к тетрациклинам необходимо применять в курсе антибиотикотерапии препараты с различными механизмами воздействия (эритромицином и макролидами). А также не прекращать приём лекарства ранее установленного врачом срока, в виду риска развития персистентной формы носительства.

Антибиотики тетрациклиновой группы отличаются по физико-химическим критериям, степени выраженности бактерицидного эффекта, некоторым фармокинетическим параметрам и чувствительности пациентов к лекарству. Современная классификация препаратов гуманной медицины, относящихся к группе тетрациклинов:

Первый представитель группы – хлортетрациклин был открыт из культуральной жидкости стрептомицетов в 1945 г. В настоящее время применяется исключительно в ветеринарии. Через 4 года у другого вида стрептомицет была обнаружена способность к синтезу окситетрациклина. После клинических испытаний препарат в 1950 году был допущен к использованию в гуманной медицине.

Тетрациклин, давший название всей группе антибактериальных веществ, впервые был получен химическим путём в результате восстановительной реакции хлортетрациклина в 1952 г. Через год очищенная молекула тетрациклина была выделена из среды культивирования актиномицет (Streptomyces aureofaciens).

Позже, на рубеже ХХ и XXI века, были синтезированы полусинтетические производные основных представителей класса: метациклин, миноциклин, тигециклин. Тетрациклины последнего поколения характеризуются способностью проявлять терапевтический потенциал в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.

  • * капс – капсульная форма;
  • ** лиофилизат – тетрациклин в ампулах в виде сухого порошка для приготовления внутривенных инъекций;
  • *** табл – таблетированная форма.

Медикаментозные препараты применяют как в гуманной, так и в ветеринарной медицине для лечения различных инфекционных заболеваний, в том числе особо опасных пандемий. Человеку лекарство назначается после точной постановки диагноза и выделения возбудителя. При этом необходимо определить уровень чувствительности инфекционных агентов к различным группам антибиотиков. Умеренная и высокая чувствительность к тетрациклинам является достаточным условием для выбора лекарств на основе данной группы.

установлена перекрёстная аллергия между представителями одной группы. В этом случае необходимо исключить любое медикаментозное средство на основе данных антибактериальных молекул.

Известно, что лекарства из ряда тетрациклинов наиболее востребованы в ветеринарной практике в виду эффективности и ценовой доступности. Более того первый из полученных представителей класса – хлортетрациклин, относится исключительно к ветеринарным препаратам. Он применяется для лечения и получения искусственного прироста массы сельскохозяйственных животных.

В ходе лабораторных испытаний in vitro установлена чувствительность следующих групп бактерий к препаратам из ряда тетрациклинов:

  • семейство Staphylococcaceae: S. aureus, S. albus, S. pyogenes, S. haemolyticus, S. viridans, S. faecalis;
  • Streptococcus pneumoniae;
  • семейство Neisseriaceae: gonorrhoeae, N.meningitidis, N. catarrhalis;
  • Corynebacterium diphtheriae;
  • Сенная палочка ( subtilis) и B. anthracis;
  • Клостридии: C. tetani, C. perfringens, C. septicum, C. botulinum;
  • Кишечная палочка;
  • Сальмонеллы: typhi, S. paratyphi, S. typhimurium, S. enteritidis, и S. schottmuelleri;
  • Шигелла Флекснера;
  • Холерный вибрион;
  • Претеи: Proteus vulgaris;
  • Синегнойная палочка;
  • Enterobacter aerogenes;
  • палочка инфлюэнцы;
  • Клебсиелла пневмония;
  • Бруцеллы: bronchiseptica, B. melitensis и B. abortus bovis;
  • Внутриклеточные паразиты: амёбы, риккетсии, лептоспиры и листерии.

все представители класса характеризуются вышеописанным спектром действия с некоторыми особенностями. Максимальная активность в отношении грампозитивных бактерий отмечается у хлортетрациклинов, а минимальная – окситетрациклинов. При этом наблюдается наибольшая чувствительность грамотрицательных штаммов к антибактериальному эффекту лекарств на основе тетрациклина. В свою очередь окситетрациклин проявляет наибольшую эффективность при терапии амёбных, риккетсиозных, псевдомонадных и микобактериальных инфекционных процессов.

Заболевания, при которых назначаются препараты ряда тетрациклинов:

  • инфекционные процессы дыхательных путей (пневмония, бронхит, ангина);
  • воспаления мочеполовых органов (цистит, пиелонефрит, простатит, сифилис, гонорея);
  • патологии органов зрения (конъюнктивит, блефарит, трахома);
  • болезни опорно-двигательного аппарата (остеомиелит и гнойные поражения мышечной ткани);
  • особо опасные болезни – чума, холера и бруцеллёз.

Любое лекарство отпускается исключительно по рецепту, самолечение опасно в виду неэффективности и возможности распространения бактериальной резистентности к представителям данной группы веществ.

Лекарства с действующим веществом тетрациклинов запрещено назначать при наличии отметок в анамнезе больного об индивидуальной непереносимости (аллергии), нарушении работы печени, а также при пониженном уровне лейкоцитов в крови и сопутствующих микотических инфекциях.

Пациентам в возрасте младше 8 лет препараты назначают исключительно в ситуациях, угрожающих жизни. При этом весь курс антибиотикотерапии должен проходить в стационарных условиях больницы под строгим контролем врача. Важно отметить, что приём тетрациклинов на стадии роста зубов приводит к необратимым изменениям их цвета.

Беременность и грудное вскармливание также являются строгими противопоказаниями к назначению. Установлено, что бактерицидные компоненты способны диффундировать сквозь плацентарный барьер и грудное молоко. Результатом является высокий риск развития аномалий в строении скелета плода и стеатоз печени.

Отличается максимальным уровнем бактерицидной активности и продолжительной терапевтической активностью. Кроме того, лекарство менее других подавляет рост и развитие симбиотической микрофлоры кишечника человека в виду более полного всасывания. Минимальная ингибирующая концентрация отмечается через 1 час после внутривенного введения. Местом депонирования является костная ткань. В виду высокого риска повышенной чувствительности к солнечным лучам рекомендуется избегать УФ излучений во время и после терапии не менее 4 суток.

Абсорбируется в пищеварительном тракте не более 80 % от общей введенной дозы. При этом отмечается высокая резистентность синегнойной палочки, протей и бактероидов к данному веществу. Запрещено сочетанное применение тетрациклинов и молочных продуктов, так как происходит резкое снижение абсорбции действующего компонента.

Назначается при проявлении аллергических реакций к бета-лактамным антибиотикам и считается препаратом 2-й линии. Установлено, что при одновременном приёме с железосодержащими средствами происходит инактивация антибиотика. Больным с патологией почек требуется коррекция вводимой дозы.

Обладает 100 % биологической доступностью для организма человека. Максимальная терапевтическая эффективность достигается при лечении интерабдоминальных инфекционных процессов, тяжёлых стадий гнойных поражений мягких тканей и внебольничной формы пневмонии.

назначение препарата возможно исключительно пациентам начиная с 18 летнего возраста. Отмечается высокая распространённость вирулентных штаммов к действию тигацила, поэтому без теста по определению чувствительности возбудителя назначение запрещено.

Отличается бактериостатическим эффектом. Достоверно доказана корреляция между приёмом пищи и лекарства, поэтому интервал между ними должен составлять не менее 4 часов. Терапевтический препарат назначают для лечения заболеваний и профилактики послеоперационных инфекций. Режим дозирования для каждого пациента подбирается индивидуально с учётом тяжести патологического процесса и распространению инфекционных агентов по организму.

Обладает высокой степенью проникновения в органы и ткани человека, минимальна ингибирующая концентрация отмечается через 40 минут после введения. Приём пищи не влияет на степень абсорбции действующего вещества. Депонируется в костной ткани, с образованием нерастворимых комплексов с ионами кальция. Применяется как самостоятельный препарат, так и в составе комплексной терапии в сочетании с другими лекарствами.

Наиболее распространённые проявления со стороны:

  • ЖКТ: сбои в работе пищеварительных ферментов, нарушение стула, тошнота, рвота, потемнение языка, боли в брюшной области;
  • ЦНС: болевой синдром в височной и теменной области, помутнение сознания и нарушение ориентации в пространстве;
  • ССС: изменение лабораторных показателей уровня клеток крови;
  • индивидуальная непереносимость: ангионевротический отёк, высыпания на поверхности кожи, зуд;
  • кожа: повышена чувствительность к солнечным лучам;
  • другое: кандидоз, дисбактериоз, стоматит.

Отмечено, что при соблюдении инструкции и рекомендаций врача частота проявления негативных симптомов не превышает 1 случая на 10 00 пациентов.

Инструкцию подготовила
специалист микробиолог Мартынович Ю.И.

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

Доверьте свое здоровье профессионалам! Запишитесь на прием к лучшему врачу в Вашем городе прямо сейчас!

Хороший врач — это специалист широкого профиля, который основываясь на ваших симптомах, поставит верный диагноз и назначит результативное лечение. На нашем портале вы можете выбрать врача из лучших клиник Москвы, Санкт-Петербурга, Казани и других городов России и получить скидку до 65% на приём.

* Нажатие на кнопку приведет Вас на специальную страницу сайта с формой поиска и записи к специалисту интересующего Вас профиля.

* Доступные города: Москва и область, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Новосибирск, Казань, Самара, Пермь, Нижний Новгород, Уфа, Краснодар, Ростов-на-Дону, Челябинск, ВОронеж, Ижевск

источник



Источник: club-sante.ru


Добавить комментарий