Тетрациклины препараты список

Тетрациклины препараты список

Переезд склада в Европу.
Реализуем препараты от гепатита С в России по закупочной цене - ликвидация склада
Перейти на сайт

СОВРЕМЕННАЯ АНТИМИКРОБНАЯ ХИМИОТЕРАПИЯ

СОВРЕМЕННАЯ АНТИМИКРОБНАЯ ХИМИОТЕРАПИЯ

Л.С. Страчунский, С.Н. Козлов. Руководство для врачей



Антибактериальные препараты

К группе тетрациклинов относятся природный тетрациклин и полусинтетические препараты доксициклин и миноциклин.

Общие свойства
  • Бактериостатическое действие.
  • Очень широкий спектр активности, но высокий уровень вторичной резистентности многих бактерий.
  • Перекрестная устойчивость микроорганизмов ко всем препаратам группы.
  • Высокая частота нежелательных реакций.

Спектр активности
Грам(+) кокки: стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков.
Энтерококки устойчивы.
Грам(+) палочки: листерии, возбудители сибирской язвы.
Грам(-) кокки: М.catarrhalis.
Гонококки чаще всего устойчивы.
Грам(-) палочки: иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae, H.ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии.
Многие штаммы E.coli, сальмонелл и шигелл устойчивы.
Анаэробы: клостридии (кроме С.difficile), фузобактерии.
Большинство штаммов B.fragilis устойчивы.
Спирохеты.
Риккетсии.
Хламидии.
Микоплазмы.
Актиномицеты.
 
Простейшие: P.falciparum.
Нежелательные реакции
  • Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия.
  • Диспептические явления, эзофагит.
  • Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища; суперинфекции, включая кандидоз ЖКТ и влагалища.
  • У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.
  • Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).
  • Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени — особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.
  • Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме.
  • Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.
Лекарственные взаимодействия

Антагонизм. Нерастворимые хелатные соединения тетрациклина (но не доксициклина) образуются при реакции с катионами Са, Mg, Al, которые содержатся в пище, особенно в молочных продуктах, и в антацидах. Поэтому пища и антациды значительно снижают биодоступность тетрациклина.

Карбамазепин, фенитоин и барбитураты снижают Т1/2 доксициклина почти вдвое вследствие ускорения метаболизма препарата в печени. Сходные изменения T1/2 доксициклина также характерны для лиц, часто употребляющих алкоголь.

Аддитивное действие отмечается при сочетании с некоторыми бактерицидными антибиотиками. Подобные комбинации используют, например, при лечении сальпингитов (сочетание доксициклина с β-лактамами и/или аминогликозидами).

Синергизм наблюдается при сочетании с макролидами и линкозамидами.

Показания
  • Инфекции ВДП — острый синусит (доксициклин).
  • Инфекции НДП — обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (доксициклин).
  • Инфекции ЖВП.
  • Ородентальные инфекции — периодонтит и др. (доксициклин).
  • Иерсиниоз (доксициклин).
  • Эрадикация H.pylori (тетрациклин в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами).
  • Угревая сыпь, при неэффективности местной терапии.
  • Розовые угри.
  • Сифилис (при аллергии к пенициллину).
  • Негонококковый уретрит, вызванный хламидиями, микоплазмами (доксициклин).
  • Тазовые инфекции (в сочетании с β-лактамами, антианаэробными препаратами).
  • Риккетсиозы.
  • Особо опасные инфекции: чума (в сочетании со стрептомицином), холера (доксициклин).
  • Зоонозные инфекции: лептоспироз, бруцеллез, туляремия (в сочетании со стрептомицином), сибирская язва (доксициклин).
Противопоказания
  • Возраст до 8 лет (доксициклин разрешён у детей до 8 лет для профилактики сибирской язвы).
  • Беременность.
  • Кормление грудью.
  • Тяжелая патология печени.
  • Почечная недостаточность (тетрациклин).

ТЕТРАЦИКЛИН

Биодоступность при приеме внутрь натощак — 75%, в присутствии пищи значительно снижается. T1/2 — 8 ч. Часто вызывает нежелательные реакции.

Спектр активности, нежелательные реакции, лекарственные взаимодействия см. выше.
Дозировка
Взрослые

Внутрь — по 0,3-0,5 г каждые 6 ч за 1 ч до еды.

Дети старше 8 лет

Внутрь — 25-50 мг/кг/сут в 4 приёма (не более 2,0 г/сут).

Формы выпуска

Таблетки по 0,05 г, 0,1 г и 0,25 г; капсулы по 0,25 г; 1% и 3% мазь.

ДОКСИЦИКЛИН

Вибрамицин, Юнидокс солютаб

Лучший на сегодняшний день антибиотик тетрациклиновой группы. Превосходит тетрациклин по активности против пневмококков и лучше переносится.

Спектр активности, нежелательные реакции, лекарственные взаимодействия см. выше.
Фармакокинетика

Всасывается лучше, чем тетрациклин, биодоступность (90-100%) практически не зависит от пищи. Высокие уровни достигаются в бронхиальном секрете, синусах, желчи, предстательной железе. Как и другие тетрациклины, плохо проходит через ГЭБ. Практически полностью выводится через ЖКТ, поэтому, в отличие от тетрациклина, может применяться при почечной недостаточности. Имеет самый длительный среди тетрациклинов T1/2 — 15-24 ч.

Дозировка
Взрослые

Внутрь и внутривенно (медленно, в течение 1 ч) по 0,2 г каждые 12 ч. Устаревшим является режим дозирования с нагрузочной дозой (0,2 г) в первый день и последующим приемом по 0,1 г/сут.

Дети старше 8 лет

Внутрь и внутривенно — 5 мг/кг/сут (не более 0,2 г/сут) в 1-2 приёма (введения). У детей с массой тела более 45 кг дозы аналогичны взрослым.

Формы выпуска

Капсулы и таблетки по 0,05 г и 0,1 г; сироп; порошок для приготовления раствора для инфузий во флаконах по 0,1 г.



Адрес этой страницы: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0110.shtml

Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56



Источник: www.antibiotic.ru


Добавить комментарий