Вред тетрациклина

Вред тетрациклина

Используются в клинике уже около 50 лет, однако не утратили своего значения, хотя в последнее время наблюдаются случаи резистентности микрофлоры к этим препаратам.

Фармакомаркетинг

Количество в мире

Перечень новых препаратов

INN

торговые

марки

Поновлеп-пя по INN (последние 5 лет)

% Возобновитпеннявгрупи

5

232

Классификация и препараты

природные

полусинтетические

тетрациклин

Окситетрацикпин

Цоксицикпин (Вибрамицин)

метациклин

миноциклин

Все тетрациклины кислотостойкие

механизм действия

В основе механизма антибактериального действия тетрациклинов лежит процесс подавления синтеза белка на уровне рибосом, они нарушают включение аминокислот в пептидных цепей белков, синтезируемых. Кроме того, препараты образуют прочные комплексные соединения (хелаты) с двух- и ирьохвапентнимы катионами металлов — магния, железа и др. В результате происходит смещение металлов-кофакгорив из ферментных систем. В высоких концентрациях тетрациклины подавляют процессы окислительного фосфорилирования в митохондриях и способны нарушать синтез белка в макроорганизме и способствуют выведению из организма ионов натрия, некоторых витаминов (протианаболична действие). Действуют бактериостатически.

Тетрациклины обладают способностью накапливаться в микробных клетках.

Фармакологические

Тетрациклин — препараты широкого спекира действия, хорошо всмокиуються.

Спектр антимикробной активности тетрациклинов включает стафилококки, стрептококки, пневмококки, листерии, возбудителей чумы, бруцеллеза, сибирской язвы, гонококки, менингококки, бруцепы, кампипобактерии, холерный вибрион, возбудителей туляремии, клостридии, спирохеты, хламидии, ри- I кетсии, гемофильная палочка инфлюэнцы, фузобакиерии, микоплазмы, актиномицеты, коклюшную палочку, кишечную палочку, сальмонеллы, шигепы. Тетрациклин, доксициклин (юнидокс солютаб, вибрамицин) влияют на малярийного плазмодия и на дизентерийная амьобу (тетрациклин). Не действуют на большинство штаммов протея, синегнойной палочки, на грибки и вирусы.

Показания к применению и взаимозаменяемость

Ангины, синусита, острый отит, бронхит, пневмония (микоплазменные, пневмококковых, хламидийные) — все тетрациклины;

Актиномикоз, орнитоз, трахома, холера, чума, туляремия, бруцеллез, сибирская язва, риккетсиозы, сифилис, малярия, лептоспироз — тетрациклин, доксициклин (вибрамицин, юнидокс солютаб)

Компипобакгериоз — тетрациклин, доксициклин (вибрамицин, юнидокс солютаб)

Акне — тетрациклин, миноциклин, доксициклин (юнидокс солютаб).

Хламидийные инфекции мочеполовых органов, инфекции желчевыводящих путей- тетрациклин.

Риккетсиозы (сыпной тиф, пятнистая лихорадка, ку-лихорадка, клещевая лихорадка) — доксициклин (вибрамицин, юнидокс солютаб), миноциклин.

Гонорея, дизентерия, инфекции мочевых путей, ецдоцервицит, гнойный менипит, диарея путешественников, и стадия болезни Лайма, коклюш, псигакоз — доксициклин (вибрамицин).

Побочное действие

При применении тетрациклинов могут возникать аллергические реакции, диспепсические распады, дисбактериоз и суперинфекция, нарушения белкового синтеза (катаболической действие), нарушение образования зубной и костной ткани, фотодерматит, гепатотоксичнисгь (окситеирациклин) нефротоксичность (особенно в просроченных препаратов); синдром псевдопухлиyы мозга (повышение внутричерепного давления); токсическое действие на кроветворную систему; выраженная тератогенным действием; перекрестная устойчивость; артериальная гипотензия, диарея, псевдомембранозный колит, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона.

При применении тетрациклина, окситетрациклина, метациюшу возможные эрозии пищевода.

Противопоказания

Тетрациклины (кроме доксициклина) противопоказаны при почечной недостаточности, системная красная волчанка, беременности, лактации, детям до 8 лет.

Доксициклин ( вибрамицин ) противопоказан при повышенной чувствительности к тетрациклинам, беременности, лактации.

Фармакобезпека

Тетрациклины хорошо всмокиуються и по-разному связываются с белками плазмы крови. Они концентрируются в желчи, выводятся с мочой и калом в высоких концентрациях в активной форме.

Тетрациклины не применяются одновременно с эрготамином, циклоспорином, витамином С, препаратами кальция, стрегпомниином, пенициллинами; препаратами, содержащими дегидровани алкалоиды спорыньи.

Поскольку тстрациюиины могут снижать активность протромбина плазмы крови, больным, получающим антикоагулянта терапию, может понадобишься снижение дозы антикоагулянтов.

Препарат бактериостатического действия могут влиять на бактерицидное действие пенициллина, поэтому рекомендуется избегать одновременного применения доксициюиину с ним.

Всасывание тетрациклинов нарушают антациды, содержащие алюминий, кальций или магний, и препарат, содержащих железо и соли висмута. Алкоголь, барбитураты, карбамазепш и фенитоьш зменшуюиь период полувыведения доксициюгину (Вибрамицин).

Одновременное применение тетрациклина и метоксифлурана иногда сопровождается нефротоксическим действием с летальным исходом.

Одновременное применение тетрациклинов может снизить эффективность пероральных контрацептивов.

Барбитураты, дифенин, карбамазепин усиливают метаболизм тетрациклинов; с аминогликозидами, линкозамидами тетрациклины проявляют антагонизм.

Тетрациклин рекомендуется принимать вместе с нистатином, витаминами группы В, при нарушении пищеварения — с галаскорбин, лактозой.

Катаболической действие тетрациклинов может быть причиной повышения уровня остаточного азота. По данным проведенных исследований этот эффект при применении доксициклина (вибрамицин) у больных с нарушениями функции почек не наблюдается.

Фотосенсибилизация, которая проявляется повышенной реакцией на солнечное облучение, наблюдалась у некоторых лиц, которые применяли тетрациклин.

При инфекциях, вызванных β-гемолитическими стрептококками группы А, лечение Вибрамицин следует проводить в течение не менее 10 дней.

Как и другие тетрациклины, доксициклин ( вибрамицин ) образует устойчивый комплекс с кальцием в костной ткани.

Применение препаратов группы тетрациклинов во второй половине беременности и у детей в возрасте до 8 лет может привести к необратимому изменению цвета зубов (желто-серо-коричневую окраску). Этот побочный эффект чаще наблюдается при длительном лечении, но возможен и после проведения повторных коротких курсов.

В случае стрептококковых инфекций, с целью профилактики ревматизма и гломерулонефрита, курс лечения Вибрамицин должен составлять не менее 10 дней.

Конечно вибрамицин назначают в дозе 200 мг в первый день лечения (однократно или по 100 мг каждые 12 ч) и 100 мг / сут в последующие дни (единоразово). При лечении тяжелых инфекций (особенно хронических инфекций мочевых путей) препарат назначают по 200 мг / сут в течение всего периода лечения.

В случае возникновения симптомов раздражения желудка вибрамицин рекомендуется принимать во время иди или запивать молоком.

Еды или молока не оказывает существенного влияния на всасывание доксициклина ( вибрамицин ) в отличие от некоторых других тетрациклинов.

После еды принимают тетрациклин, метациклин, доксициклин (вибрамицин, юнидокс солютаб).

Сравнительная характеристика препаратов

Тетрациклин — классический представитель тетрациклинов, его можно применять для предупреждения инфекционных осложнений у хирургических больных. Проникает через плаценту, частично через ГЭБ.

Окситетрациклин хорошо всасывается и длительно сохраняется в крови в терапевтической концентрации, что позволяет снизить дозу и частоту введения препарата.

Метацикпин по спектру действия близок к другим препаратам этой группы. Хорошо проникает в органы и ткани. Эффективен при лечении гонореи. Препарат длительного действия, однако уступает по активности доксициклина.

Миноциклин при пероральном приеме более эффективный чем другие тетрациклины при лечении выраженного или устойчивого к терапии угревой сыпи.

Доксициклин ( вибрамицин ) — антибиотик широкого спектра действия, полусинтетическое производное окситетрациклина, вызывает пролонгированное действие, что позволяет применять препарат И раз в сутки. Абсорбируется в ЖКТ лучше, чем все тетрациклины. По сравнению с тетрациклином менее токсичен, дольше задерживается в организме, его применяют в меньших дозах.

Доксициклин ( юнидокс салютов ) кроме вышеупомянутых показаний к применению высоко эффективен при лечении бруцеллеза и акне. Растворимый лекарственная форма обеспечивает биодосиупнисть 95%. Побочное действие наблюдается реже, чем при приеме тетрациклина.

перечень препаратов

INN, (Торговое название)

форма выпуска

Доксициклин (Вибрамицин, Юнидокс Солютаб Абадокс, Апо-докса, Басадо, Гранудокси Цовицин, Доксал, докса-Капс, докса-Табс, К Рикс, Доксибене, Доксигексал, Доксимицин Цокст, Задорин, Моноклин, Орамицин, Me- домицин. Родомицин. Супрациклин , Тенутан Гетрадокс, Етидоксин)

капс., табл. 0,05; 0,1; 0,2; 0,3 табл. дисп. 0,1; ср. д / и 0,1 0,2; сироп 0,5 мг / мл

Метацикпин (рондомицин)

капс. 0,15: 0.3; сироп 15 мг / мл

Миноциклин (Миноцин)

капс., табл. 0,05; 0,1; общ. 1C мг / мл

Окситетрациклин (Инолир, террамицин)

капс. 0.25: капли оч. 10 мг / мл

Тетрациклин (Апо-Теира, Имекс, Брим-Икапс. 0,25 мазь 1, 3%; табл циклы, Теграмиг, Утера) 0,125; 0,25; сироп 25 мг / мл



Источник: studbooks.net


Добавить комментарий